Boceprevir là thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp được sử dụng như một phần của liệu pháp phối hợp để điều trị Viêm gan C mãn tính, một bệnh gan nhiễm trùng do nhiễm vi-rút Viêm gan C (HCV). HCV là một loại virus RNA đơn chuỗi được phân loại thành chín kiểu gen riêng biệt, với kiểu gen 1 là phổ biến nhất ở Hoa Kỳ và ảnh hưởng đến 72% của tất cả các bệnh nhân HCV mạn tính [L852]. Các lựa chọn điều trị cho Viêm gan C mãn tính đã tiến triển đáng kể kể từ năm 2011, với sự phát triển của Thuốc chống siêu vi trực tiếp (DAA) như Boceprevir. Boceprevir là chất ức chế NS3 / 4A, enzyme protease serine, được mã hóa bởi kiểu gen HCV 1 và 4 [tổng hợp]. Những enzyme này rất cần thiết cho sự nhân lên của virus và phục vụ để phân cắt polyprotein được mã hóa thành các protein trưởng thành như NS4A, NS4B, NS5A và NS5B [Nhãn FDA]. Rào cản về khả năng kháng thuốc đối với các thuốc ức chế NS3 / 4A thấp hơn so với các thuốc ức chế NS5B, một loại DAA khác [A19593]. Các chất phụ ở vị trí axit amin 155, 156 hoặc 168 được biết là có khả năng kháng thuốc. Sự thay thế của bộ ba xúc tác của enzyme bao gồm H58, D82 và S139 cũng có khả năng làm thay đổi ái lực của thuốc đối với NS3 / 4A hoặc hoạt động của chính enzyme. Mặc dù nhược điểm này, Boceprevir vẫn có hiệu quả chống lại HCV khi được ghép nối với [DB00811], [DB00008] và [DB00022]. Trong một khuyến nghị chung được công bố vào năm 2016, Hiệp hội Nghiên cứu Bệnh gan Hoa Kỳ (AASLD) và Hiệp hội Bệnh truyền nhiễm Hoa Kỳ (IDSA) không đề xuất Boceprevir kết hợp với [DB00811], [DB00008] và [DB00022] như liệu pháp đầu tiên cho viêm gan C [A19593]. Boceprevir, [DB00811], [DB00008] và [DB00022] được sử dụng với mục đích chữa bệnh hoặc đạt được đáp ứng virus kéo dài (SVR), sau 48 tuần điều trị hàng ngày. SVR và loại trừ nhiễm HCV có liên quan đến lợi ích sức khỏe lâu dài đáng kể bao gồm giảm tổn thương liên quan đến gan, cải thiện chất lượng cuộc sống, giảm tỷ lệ mắc ung thư biểu mô tế bào gan và giảm tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân [A19626]. Boceprevir có sẵn dưới dạng sản phẩm liều cố định (tên thương mại là Victrelis) được sử dụng để điều trị viêm gan mạn tính C. Được FDA phê chuẩn vào tháng 5 năm 2011, Victrelis được chỉ định điều trị kiểu gen HCV 1 kết hợp với [DB00811], [DB00008], và [DB00022] [Nhãn FDA]. Victrelis không còn được sử dụng rộng rãi vì các liệu pháp không chứa interferon đã được phát triển.

Palmitoyloleoyl-phosphatidylglycerol là một thành phần của Surfaxin, đã ngừng sản xuất vào năm 2017, hoạt động như một chất hoạt động bề mặt [Nhãn FDA]. Sản phẩm này có nghĩa là để bù đắp cho sự thiếu hụt chất hoạt động bề mặt phế nang và giảm khả năng sụp đổ phế nang dẫn đến suy hô hấp cấp tính.

Ceritinib được sử dụng để điều trị cho người trưởng thành bằng ung thư phổi không di căn tế bào lympho kinase (ALK) do anaplastic (NSCLC) sau thất bại (thứ phát do kháng hoặc không dung nạp) của liệu pháp crizotinib trước đó. Khoảng 4% bệnh nhân mắc NSCLC có sự sắp xếp lại nhiễm sắc thể tạo ra một gen tổng hợp giữa EML4 (echinoderm microtubule liên quan đến protein giống như protein 4) và ALK (anaplastic lymphoma kinase), dẫn đến hoạt động của kinase. kiểu hình ác tính. Ceritinib phát huy tác dụng điều trị bằng cách ức chế quá trình tự phosphoryl hóa ALK, phosphoryl hóa qua trung gian ALK của protein tín hiệu hạ lưu STAT3 và tăng sinh tế bào ung thư phụ thuộc ALK. Sau khi điều trị bằng crizotinib (chất ức chế ALK thế hệ đầu tiên), hầu hết các khối u đều phát triển kháng thuốc do đột biến trong dư lượng "người gác cổng" chính của enzyme. Sự xuất hiện này đã dẫn đến sự phát triển của các chất ức chế ALK thế hệ thứ hai mới như ceritinib để khắc phục tình trạng kháng crizotinib. FDA đã phê duyệt ceritinib vào tháng 4 năm 2014 do tỷ lệ đáp ứng cao đáng ngạc nhiên (56%) đối với các khối u kháng crizotinib và đã chỉ định nó với tình trạng thuốc mồ côi.

6-O-benzylguanine đã được sử dụng trong các thử nghiệm điều trị Nhiễm HIV, Gliosarcoma ở người lớn, Glioblastoma ở người lớn, Ung thư hạch Hodgkin ở người trưởng thành giai đoạn I và Ung thư hạch Hodgkin ở giai đoạn II, trong số những người khác.

p-Fluorofentanyl là thuốc giảm đau opioid là một chất tương tự của fentanyl được phát triển bởi Janssen Pharmaceutica trong những năm 1960. p-Fluorofentanyl đã được bán một thời gian ngắn trên thị trường chợ đen Hoa Kỳ vào đầu những năm 1980, trước khi Đạo luật Tương tự Liên bang lần đầu tiên cố gắng kiểm soát toàn bộ các gia đình thuốc dựa trên sự giống nhau về cấu trúc của chúng thay vì lên lịch cho từng loại thuốc khi chúng xuất hiện . p-Fluorofentanyl được chế tạo với cùng một đường tổng hợp như fentanyl, nhưng bằng cách thay thế para-fluoroaniline cho anilin trong quá trình tổng hợp.

PF-00477736 đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị Neoplasms.

Phenylpropanolamine đã bị thu hồi ở Canada và Hoa Kỳ. Vào tháng 11 năm 2000, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã ban hành một lời khuyên về sức khỏe cộng đồng chống lại việc sử dụng thuốc.

Phenserine đang được phát triển bởi Axonyx, một công ty dược phẩm sinh học của Mỹ, tập trung vào các phương pháp điều trị chứng mất trí nhớ. Phenserine là một chất ức chế acetylcholinesterase (AChE) thế hệ tiếp theo được chỉ định để điều trị AD. Không giống như các chất ức chế AChE hiện được bán trên thị trường, nó có cơ chế hoạt động kép bao gồm hoạt động chống amyloid, có thể mang lại hiệu quả điều chỉnh bệnh ở bệnh nhân mắc AD. Nếu điều này được chứng minh trong một thử nghiệm lâm sàng đang diễn ra thì phenserine có thể mở ra một loại điều trị hoàn toàn mới cho AD. Axonyx tuyên bố vào ngày 20 tháng 9 năm 2005 rằng phenserine không hiệu quả trong hai thử nghiệm giai đoạn 3 bị hạn chế.

Teicoplanin là một loại kháng sinh glycopeptide. Nó là hỗn hợp của một số hợp chất, năm hợp chất chính (được đặt tên là teicoplanin A2-1 đến A2-5) và bốn hợp chất nhỏ (được đặt tên là teicoplanin RS-1 đến RS-4). Tất cả các teicoplanin đều có chung một lõi glycopeptide, được gọi là teicoplanin A3-1, một cấu trúc vòng hợp nhất có gắn hai carbohydrate (mannose và N-acetylglucosamine). Các thành phần chính và phụ cũng chứa một nửa carbohydrate thứ ba,-D-glucosamine, và chỉ khác nhau bởi chiều dài và cấu trúc của chuỗi bên được gắn vào nó.

Normethadone được sử dụng làm thuốc chống nôn opioid kết hợp với [DB11610]. Nó được bán trên thị trường Canada bởi Valete dưới tên thương mại Cophylac.

Tên thuốc gốc (hoạt chất)

Niacinamide

Loại thuốc

Là một dạng của vitamin B3.

Dạng thuốc và hàm lượng

Niacinamide có dạng viên nén với hàm lượng 100 mg, 500 mg. Hoặc niacinamide có trong các sản phẩm chăm sóc da, thuốc thoa điều trị mụn trứng cá hay thuốc kết hợp để điều trị các rối loạn da liễu khác nhau.

AI-128 là cuộc biểu tình đầu tiên của con người về quản lý thuốc giải phóng được duy trì trong phổi. AI-128 bao gồm các kính hiển vi hòa tan chậm được thiết kế để kiểm soát nơi các hạt thuốc đi vào phổi và chúng giải phóng thuốc nhanh như thế nào.